白头翁首载于《本经》下品，云:“白头翁，味苦，温，无毒，主温疟，狂癥，寒热，癥瘕积聚，瘿气，逐血，止痛，疗金疮。”《别录》补充云:“有毒，主鼻衄”。
《本经逢源》云:“白头翁，《本经》言苦温者传写之误也”。东桓认为“味苦，性寒”为是。
《本草经疏》云“白头翁……若伏足阳明经，则发温疟;伏手阳明经，则病毒利，泄下纯血;狂易鼻衄者，血热也;寒热者，血淤也;癥瘕积聚，瘿气，靡不由血凝而成。积滞停留则腹痛，金疮血凉则痛自止。虽能下泄，辛能解散，寒能除热凉血，具诸功能，故悉主之，殆散热凉血行淤之要药欤!”
可见白头翁主要作用是清热凉血解毒。尤擅清除肠胃之蕴结，为治疗热痢之要药。对赤痢功效尤著。
经方虽仅两方用及此药，但已抓住了本药这一主要作用。经方用白头翁组成的方剂有二首，均治疗热利，即今之痢疾。
一是自头翁汤，治疗厥阴热毒利。《伤寒论》云:“热利下重者，白头翁汤主之”。“下利，欲饮水者，以有热故也，白头翁汤主之”。下利而欲饮水，为热利，热利而下重，是热而兼湿，为湿热痢疾无疑。治用白头汤。其方用白头翁为君，清热解毒，凉血止痢。与秦皮相配，清热凉肝，为厥阴热利之主药;佐黄连，黄柏，清热燥湿，坚阴厚肠。共奏清热燥湿，凉肝解毒之功。本方是一被代医家推崇备至的治疗热毒下利的有效方剂。
其二是头翁加甘草阿胶汤。《金匮》云.“产后下利虚，白头翁加甘草阿胶汤主之”。此为热利，但得之于产后，产后阴血必虚。故治以白头翁汤清热解毒凉血止利。因产后阴血虚，故用加阿胶甘草养血和中，是一首驱邪而兼扶正的方剂。此二方均以白头翁为主药，故均运用于热毒痢，尤善治血痢。前者正气不虚，邪气独盛，故专以苦寒之品清热解毒，凉血止利;后者血气已虚，故配阿胶甘草养血缓中。若气虚甚者，加参、术自在情理之中。现代药理实验证明，白头翁有止痛、镇静及解痉作用对肠粘膜有收敛、止泄、止血作用，对含黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、阿米巴原虫等，均有抑制作用;并能杀死阴道滴虫。是临床治疗菌痢、阿米巴痢疾的有效药物。经方白头翁均入汤剂，用量均为二两。今人用其治疗热毒痢除口服外，尚可做保留灌肠，效果亦佳。入煎剂每日量为6～15克，大剂量可达30克。本品苦寒，纯属虚寒证者自当忌用。另外，亦有用本品与苦参相配，煎汤外洗，治疗阴道滴虫病。注：文中所涉及到各类药方、验方等仅供专业中医人士参考学习，不能作为处方，请勿盲目试用，本平台不承担由此产生的任何责任！
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